2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Endothelin Receptor
  5. Endothelin Receptor Isoform
  6. Endothelin Receptor 拮抗剂

Endothelin Receptor 拮抗剂

Endothelin Receptor 拮抗剂 (49):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-A0013
    Bosentan

    波生坦

    		Antagonist 99.98%
    Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-A0013A
    Bosentan hydrate

    波生坦水合物

    		Antagonist 99.93%
    Bosentan hydrate 是一种竞争性的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人SMC中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-15403A
    Atrasentan hydrochloride

    盐酸阿曲生坦

    		Antagonist 99.82%
    Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性 内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-105829S
    Sulfatroxazole-d4

    磺胺曲沙唑-d4

    		Antagonist
    Sulfatroxazole-d4 (Isosulfafurazole-d4) 是 Sulfatroxazole (HY-105829) 的氘代物。Sulfatroxazole (Isosulfafurazole) (compound 12) 是一种 ETA 受体的选择性拮抗剂 (IC50 为 0.26 μM)。
  • HY-171734
    DEDN6526A Antagonist
    DEDN6526A 是一种抗体-药物偶联物 (ADC)，由人源性抗 ETBR 抗体 DEDN6526A (RG-7636) (HY-P990573) 与 valine-citrulline (vc) 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂 MMAE (McMMAF) (HY-15575) 缀合而成。DEDN6526A 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并用于黑色素瘤的研究。
  • HY-157658
    K-8794 Antagonist
    K-8794 是一种具有口服活性的选择性内皮素受体 ETB 拮抗剂，可以用于心血管疾病的研究。
  • HY-15403
    Atrasentan

    阿曲生坦

    		Antagonist 99.58%
    Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。
  • HY-17621
    Sparsentan Antagonist 99.77%
    Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
  • HY-17352
    Clazosentan Antagonist 99.50%
    Clazosentan (Ro 61-1790) 是一种选择性的内皮素 A 受体 (ETA receptor) 拮抗剂。Clazosentan 抑制 ET-1 介导的血管收缩。Clazosentan 可预防脑血管痉挛、血管痉挛相关性脑梗死。
  • HY-15195
    Avosentan

    阿伏生坦

    		Antagonist 98.15%
    Avosentan(Ro 67-0565; SPP-301)是内皮素（ETA）受体拮抗剂。
  • HY-121300
    Kendomycin Antagonist 98.00%
    Kendomycin ((−)-TAN 2162) 是一种聚酮类的抗生素 (antibiotic)，具有显著的抗菌和肿瘤细胞毒性活性。在低浓度下 (MIC: 5 μg/mL)，Kendomycin 能抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 菌株 COL 的生长。Kendomycin 是内皮素受体 (endothelin receptor) 的拮抗剂和降钙素受体 (calcitonin receptor) 激动剂，具有抗骨质疏松作用。
  • HY-19529
    Ro 46-2005 Antagonist 98.32%
    Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
  • HY-12378A
    BQ-123 TFA Antagonist
    BQ-123 TFA 是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM，Ki 值为 25 nM。BQ-123 TFA 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。
  • HY-115417
    Bosentan-d4 Antagonist
    Bosentan-d4 是 Bosentan 的氘代物。Bosentan 是一种有效的 endothelin-1 (ET) 拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，作用于 ETA 和 ETB 受体，Ki 值分别为 4.7 nM 和 95 nM。
  • HY-P1419A
    AP 811 acetate Antagonist
    AP 811 acetate 是一种选择性心房钠尿肽清除受体 (ANP-CR、NPR3) 拮抗剂，Ki 为 0.48 nM。AP 811 acetate 对 NPR3 的选择性比 NPR1 高 20000 倍。AP 811 acetate 消除了 ANP 引起的泵刺激。
  • HY-119667
    Enrasentan Antagonist
    Enrasentan (SB 217242) 是一种内皮素 (ET) 受体拮抗剂。Enrasentan 具有抗高血压作用。
  • HY-114953
    BMS-248360 Antagonist
    BMS-248360 是一种高效、有口服活性的血管紧张素 II 受体 (AT1) 和内皮素 A (ETA) 受体双拮抗剂，对 hAT1 和 hETA 受体作用的 Ki 值分别为 10 nM 和 1.9 nM。BMS-248360 具有抗高血压作用。
  • HY-101262
    SB234551 Antagonist
    SB234551 是一种选择性内皮素 ETA 受体拮抗剂。SB234551 可用于脑卒中模型的研究。
  • HY-17621S
    Sparsentan-d5 Antagonist
    Sparsentan-d5 是 Sparsentan 氘代物。Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂，Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
  • HY-105829
    Sulfatroxazole Antagonist
    Sulfatroxazole (Isosulfafurazole) (compound 12) 是一种 ETA 受体的选择性拮抗剂 (IC50=0.26 μM)。
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